波士頓--(美國商業(yè)資訊)-- Spirita Oncology, LLC已啟動抗癌藥物 E6201 聯(lián)合達拉非尼治療已擴散至中樞神經系統(tǒng)的 BRAF V600突變轉移性黑色素瘤患者的 1 期臨床試驗。

美國每年約有 47,000 例轉移性黑色素瘤新病例，約有 10,000 例死亡。這些患者中超過 15,000 名發(fā)生腦轉移。腦轉移患者的中位總生存期為四個月。大約 50% 的患者患有 BRAF 或 MEK 突變的黑色素瘤，可用的治療選擇有限。靶向治療和免疫檢查點抑制劑提高了轉移性黑色素瘤腦轉移患者的總生存期。然而，反應通常持續(xù)時間很短，需要能夠有效穿透血腦屏障 (BBB) 的新藥物。

E6201 是一種 ATP 競爭性 MEK1 抑制劑，已在BRAF V600突變黑色素瘤細胞系中表現(xiàn)出臨床前活性。E6201 已顯示出出色的大腦分布特征和 BBB 轉運體的最小 CNS 流出。一項在晚期實體瘤患者中評估 E6201 的 1 期試驗 (NCT00794781) 在轉移性黑色素瘤患者中顯示出活性，包括兩名腦轉移患者，其中一名患者保持了持續(xù)超過 10 年的特殊持續(xù)持久反應。

“ E6201 是一種有效的 MEK1 抑制劑。在我們之前的 1 期研究中，黑色素瘤腦轉移患者使用 E6201 單一療法時出現(xiàn)了異常反應。通過使用一種靶向藥物來對抗 BRAF 或 MEK 突變的黑色素瘤中樞神經系統(tǒng)轉移，并具有出色的腦滲透和保留能力，我們希望與達拉非尼聯(lián)合使用比目前可用的靶向藥物和免疫療法更有效，” Linda 博士說。 Paradiso，Spirita Oncology 首席開發(fā)官。“我們完全致力于使用創(chuàng)新方法為患有破壞性轉移性腦黑色素瘤的患者提供突破性療法?！?/em>