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恩格列凈(Empagliflozin)是一種備受關注的用于治療2型糖尿病的口服藥物,屬于鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑類。它的問世為無數(shù)糖尿病患者帶來了生活的曙光。

恩格列凈擁有獨特的化學結構,以(1S)-1,5-氫二氧-1-[4-氯-3-(4-咔非腦基)-苯基]-D-葡萄糖醇為基礎,分子式為C23H27ClO7,分子量450.91 g/mol。其結構中包含一個關鍵的氯化苯基團和四氫呋喃葡萄糖基團,這些結構賦予其高效的生物活性。作為其自身的活性成分,恩格列凈通過抑制腎臟中SGLT2蛋白的功能,有效減少葡萄糖的重吸收,幫助患者控制血糖水平。

恩格列凈的合成路線經(jīng)過精細設計,包括多個關鍵步驟:

1. **起始材料轉換**:從葡萄糖片化合物出發(fā),首先加入保護基團以防止不必要的副反應。
2. **苯基團引入**:通過格氏試劑以及鹵代烴對糖分子進行苯基的引入。
3. **脫保護及環(huán)化**:在特殊的催化條件下實現(xiàn)糖苷的脫保護和氯化苯基的連接,形成目標環(huán)結構。
4. **最終純化**:采用結晶或色譜法等技術手段,確保產(chǎn)物的高純度。

恩格列凈的物理屬性作為固化粉末呈現(xiàn),盡管在水中溶解性差,但在乙醇等有機溶劑中有良好的溶解性。干燥條件下的穩(wěn)定性較好,但需要注意避免長期光照及高溫。

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