德曲妥珠單抗
- 發(fā)布日期： 2024-10-28
- 更新日期： 2025-06-06
產(chǎn)品詳請
| 貨號 |
德曲妥珠單抗
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| EINECS編號 |
德曲妥珠單抗
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| 品牌 |
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| 用途 |
科研
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| 外觀 |
粉末
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| CAS編號 |
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| 別名 |
德曲妥珠單抗
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| 保質(zhì)期 |
24月
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| 級別 |
醫(yī)藥級
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| 英文名稱 |
德曲妥珠單抗
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| 包裝規(guī)格 |
鋁箔袋
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| 純度 |
99%
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| 分子式 |
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| 質(zhì)量標準 |
IN-HOUSE
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德曲妥珠單抗(Trastuzumab deruxtecan)作為一種創(chuàng)新的抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC),在癌癥治療領(lǐng)域展現(xiàn)了顯著潛力。其通過獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理特性,專為靶向HER2受體陽性腫瘤設(shè)計,有效提升了治療效果。
首先,這一ADC藥物的核心在于其獨特的單克隆抗體部分,它基于曲妥珠單抗的結(jié)構(gòu),具有特異性結(jié)合HER2受體的能力,確保藥物準確定位于HER2陽性癌細胞。此外,德曲妥珠單抗使用了一種可裂解的連接子,與攜帶細胞毒性藥物的結(jié)構(gòu)結(jié)合。這種智能設(shè)計使得藥物在進入細胞后,通過細胞內(nèi)酶的作用,精確地釋放出對癌細胞有殺傷力的細胞毒性藥物。
活性成分中攜帶的拓撲異構(gòu)酶I抑制劑派羅替尼衍生物是這項治療的關(guān)鍵。通過引發(fā)DNA損傷,直接誘導(dǎo)癌細胞死亡,實現(xiàn)了強大的抗腫瘤作用。其合成路線包含復(fù)雜的制備步驟,將重組的單克隆抗體與合成的細胞毒性藥物通過化學(xué)偶聯(lián)結(jié)合,這要求在抗體表面進行精細的修飾以確保穩(wěn)定的連接。
德曲妥珠單抗的作用機制通過其抗HER2的部分,實現(xiàn)靶向結(jié)合,從而被細胞內(nèi)吞并裂解釋放毒性成分,對細胞內(nèi)部產(chǎn)生致命打擊。此外,其藥代動力學(xué)特性表明,藥物在體內(nèi)通過抗體和藥物部分的代謝進行分布,受到肝臟和腎臟的共同代謝和排泄,這為療效提供了系統(tǒng)性的保障。
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